软膏剂由药物和基质组成。常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型三种类型。
其中用乳剂型基质制成的软膏又称乳膏剂,按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。基质对软膏剂的质量及药物的释放、穿透、吸收有重要影响。因此,软膏剂基质的选用,应根据医疗要求、药物性质及皮肤患处生理病理状况来决定。
理想的基质应具备下列要求:①具有适宜的黏稠度,易于涂布于皮肤或黏膜;②作为药物的良好载体,能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利于药物的释放和吸收;③性质稳定,与药物无配伍禁忌;④无刺激性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合;⑤易洗除,不污染衣物。
油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质等各类基质的具体解析如下:
一、油脂性基质:
①润滑、无刺激性;②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强;③能与多种药物配伍;④但油腻性及疏水性较大,药物释放较差,不易与水性液混合;⑤用水也不易洗除;⑥不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
1、油脂类:动、植物油及氢化植物油,常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质。(麻油+蜂蜡)
2、类脂类
3、羊毛脂:吸水性较大;能提高软膏中药物的渗透性。
4、蜂蜡
常用于调节基质的稠度;也可作为辅助乳化剂。
5、烃类
多为饱和烃,性质稳定。不易被皮肤吸收,尤适用于保护性软膏。
6、凡士林
具有适宜的稠度和涂展性,且对皮肤与黏膜无刺激性。性质稳定,不酸败,可与大多数药物配伍。吸水性差,故不宜用于有多量渗出液的患处。但与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用,可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透性。
7、石蜡
主要用于调节软膏稠度,液状石蜡还可用以研磨药物粉末,使其易与基质混匀。
8、硅酮(二甲聚硅)
对皮肤无刺激性,润滑而易于涂布,疏水性强,常用于乳膏剂。不宜用于眼膏基质。
二、乳剂性基质
①对油和水均有一定亲和力,有利于药物的释放与穿透;
②可吸收创面渗出物,易涂布、易清洗;
③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;
④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
1、o/w型
能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快。但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化(反向吸收)。因易干涸、霉变,常需加入保湿剂、防腐剂等。
2、w/o型
能吸收部分水分,但不能与多量水混合,透皮良好,涂展性佳。
3、水溶性基质
①释药较快,无油腻性和刺激性;②能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜;
③润滑作用较差,易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂。
4、纤维素衍生物
甲基纤维素(冷水)、羧甲基纤维素钠(冷、热水)
5、聚乙二醇
化学性质稳定,可与多数药物配伍,不易酸败和发霉;吸湿性好,可吸收分泌液,易于洗除;药物释放和渗透较快;长期使用可致皮肤干燥。(透皮促进剂)
6、卡波姆
溶胀、凝胶特性,以及增湿、润滑能力,铺展性良好,涂用舒适,并具有透皮促进作用。尤适用于脂溢性皮炎的治疗。同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂,还可用作黏合剂、包衣材料及缓释、控释材料。
一价皂作乳化剂的o/w型乳剂基质:
处方:硬脂酸120g,单硬脂酸甘油酯35g,液状石蜡60g,凡士林10g,羊毛脂50g,三乙醇胺4g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。
处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂,为o/w型乳化剂。
未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度。
羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度,增加润滑性。
单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力,具有辅助乳化、稳定和增稠作用。
尼泊金乙酯:防腐剂。
脂肪酸山梨坦类作乳化剂的w/o型乳剂基质:
处方:凡士林400g,硬脂醇180g,倍半油酸山梨醇酯5g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。
处方中倍半油酸山梨醇酯为脱水山梨醇脂肪酸酯表面活性剂,作w/o型乳化剂,硬脂醇也有较弱的乳化能力,可起辅助乳化作用。
三、水溶性基质
是由天然或合成水溶性高分子物质组成,能吸收组织渗出液,释药较快,无刺激,可用于湿润、糜烂创面。常加保湿剂与防腐剂,以防止蒸发与霉变。
常用基质有:
(1)甘油明胶:组成为甘油10%~30%,明胶1%~3%,水加至100%,加热即成。
(2)纤维素衍生物:常用甲基纤维素(mc),羧甲基纤维素钠(cmc-na)等。cmc-na系阴离子型化合物,与多价金属离子及阳离子型药物均可能产生沉淀,应予避免。
(3)聚乙二醇(peg):peg随分子量的增大,其物态可由液态转变为半固态直至固态,作软膏基质常将考试,大网站收集高分子量与低分子量配合使用。如peg-4000400g加peg-400600g,水浴加热至65℃,搅匀,即成。
应注意本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,降低酚类防腐剂活性。
(4)卡波普:卡波普系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,又称聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多种规格。在1%低粘度的酸溶液中,加无机碱或有机碱,使ph在6~10间即可成为透明软膏状凝胶。以此作基质,涂用舒适,尤适于脂溢性皮炎治疗,还具有透皮促进作用,亦是理想的超声探头耦合剂